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5-α 환원효소'를 억제해 남성형 탈모를 유발하는 '다이하이드로테스토스테론(dihydrotestosterone, DHT)'의 생성을 방해함으로써 탈모를 치료하는 기전이다. 여성형 탈모 환자 대다수가 처방받는 약으로, 국내 여성형 탈모치료제 시장은 약 700억 원에 이른다.
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근래에의 탈모치료 과정에 있어 각 탈모약 성분들의 전문화 및 분업화는 그대로 적용된다. 탈모는 원인을 파악하여 검증된 약물로 처방을 하면 충분히 개선이 가능한 피부질병이다. 탈모약을 만드는 제약회사들은 본인의 특징적인 성분을 가지고 전문화되었다.
약을 사용할 경우는 우선 처방되는 부위를 완전히 말린 후, 손을 깔끔하게 씻은 상황에서 권장량을 뿌리거나 바르도록 한다. 약물 특유의 끈적거림과 냄새가 생길 수 있으므로, 취침 2~4시간 전 사용이 권장된다. 반드시 두피에만 사용하며, 분명한 권장 용법·용량을 준수해야 한다.